Pasireotide

Pasireotide

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Signifor
Đồng nghĩa	SOM230
Giấy phép	EU EMA: by INN
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous
Mã ATC	H01CB05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC [(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4-aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6-[(4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-1,4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamate
Số đăng ký CAS	396091-73-9
PubChem CID	9941444
IUPHAR/BPS	2018
DrugBank	DB06663 N
ChemSpider	8117062 N
Định danh thành phần duy nhất	98H1T17066
KEGG	D10147 N
ChEBI	CHEBI:72312 N
ECHA InfoCard	100.211.883
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C58H66N10O9
Khối lượng phân tử	1047.21 g/mol[1]
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C1[C@H](CN2[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C2=O)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)OCC5=CC=CC=C5)CCCCN)CC6=CNC7=CC=CC=C76)C8=CC=CC=C8)OC(=O)NCCN
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C58H66N10O9/c59-27-13-12-22-46-52(69)64-47(30-38-23-25-42(26-24-38)76-36-39-16-6-2-7-17-39)53(70)66-49(31-37-14-4-1-5-15-37)57(74)68-35-43(77-58(75)61-29-28-60)33-50(68)55(72)67-51(40-18-8-3-9-19-40)56(73)65-48(54(71)63-46)32-41-34-62-45-21-11-10-20-44(41)45/h1-11,14-21,23-26,34,43,46-51,62H,12-13,22,27-33,35-36,59-60H2,(H,61,75)(H,63,71)(H,64,69)(H,65,73)(H,66,70)(H,67,72)/t43-,46+,47+,48-,49+,50+,51+/m1/s1 N Key:VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N N
(kiểm chứng)

Pasireotide (SOM230, tên thương mại Signifor ^[2]) là một loại thuốc mồ côi được chấp thuận tại Hoa Kỳ ^[3] và Châu Âu ^[4] để điều trị bệnh Cushing ở những bệnh nhân thất bại hoặc không đủ điều kiện để điều trị bằng phẫu thuật.^[5][6] Nó được phát triển bởi Novartis. Pasireotide là một chất tương tự somatostatin với ái lực tăng gấp 40 lần so với thụ thể somatostatin 5 so với các chất tương tự somatostatin khác.

Pasireotide đã được phê duyệt cho bệnh Cushing bởi EMA vào tháng 10 năm 2009 ^[7] và bởi FDA vào tháng 12 năm 2012.^[8]

Pasireotide LAR được sự chấp thuận của FDA để điều trị bệnh to đầu chi trong tháng 12 năm 2014, và đã được chấp thuận cho dấu hiệu này bằng cách EMA một tháng trước đó.^[9]

Tham khảo